(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-il)-7-but-2-inil-3-metil-1-(4-metil-quinazolin-2-ilmetil)-3

Linagliptin Linagliptin, żviluppat minn Boehringer Ingelheim, ġie approvat mill-FDA fit-2 ta 'Mejju 2011. Jintuża biex jgħaqqad id-dieta u l-eżerċizzju biex itejjeb il-kontroll tal-livelli tal-glukożju fid-demm f'nies bid-dijabete tat-tip 2.Linagliptin itejjeb il-kontroll tal-glukożju fid-demm f'pazjenti billi jinibixxi dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Incretin (Incretin) għandu l-effett li jippromwovi s-sekrezzjoni ta 'insulina miċ-ċelluli tal-gżejjer B tal-frixa, prinċipalment inkluż polipeptide insulinotropiku dipendenti fuq il-glukożju (GIP) u polypeptide-1 bħal glucagon (GLP-1).DDP-4 hija serine protease li tinsab fuq il-wiċċ taċ-ċelloli.Jeħel mal-proteini u huwa preżenti b'mod wiesa 'fil-plażma u tessuti varji fil-ġisem (bħal kliewi, fwied, villi intestinali żgħar, ċelloli endoteljali, eċċ.).Linagliptin huwa inibitur selettiv ta' DPP-4 li jinibixxi l-attività ta' l-enżima billi jorbot b'mod riversibbli ma' DPP-4, idewwem id-degradazzjoni ta' GLP-1, isaħħaħ l-attività ta' GLP-1, u jistimula b'mod dipendenti fuq il-glukożju L-insulina toħroġ u inaqqas il-livell ta 'glucagon fiċ-ċirkolazzjoni, u b'hekk jirregola l-livell ta' glukożju fid-demm ta 'pazjenti bid-dijabete tat-tip 2.

Meta mqabbel ma 'inibituri DPP-4 oħra, il-vantaġġi ewlenin ta' Linagliptin huma: għandu sigurtà renali eċċellenti u jista 'effettivament inaqqas l-emoglobina glikosilata.Linagliptin jitneħħa prinċipalment fl-ippurgar fil-forma prototip.Wara amministrazzjoni orali, l-eskrezzjoni renali hija biss 5% tal-ammont amministrat.Anke jekk jingħata ġol-vina, 30.8% biss jitneħħa mill-kliewi.Għalhekk, m'hemmx bżonn ta' pazjenti li jkunu qed jieħdu trattament.Iċċekkja regolarment il-funzjoni tal-fwied u tal-kliewi u l-aġġustament tad-doża.Il-pazjenti kollha jistgħu jiffissaw id-doża b'mod uniformi għal riċetta faċli.
Reazzjonijiet avversi komuni ta' Linagliptin huma infezzjoni respiratorja, konġestjoni fl-imnieħer, uġigħ fil-muskoli, uġigħ ta' ras u uġigħ fil-griżmejn.