3-Amino-4-pyrazole carbosamide hemisulfate

Intermedju għas-sintesi ta 'allopurinol.

Huwa wieħed mis-serje 3-amino-4-sostitut pyrazole.Jista 'jintuża bħala intermedju biex jissintetizza ħafna komposti organiċi farmakoloġikament effettivi, bħal allopurinol, waħda mis-serje tad-derivattivi tal-pyrazolopyrimidine, din tal-aħħar mill-1963 Mill-użu kliniku tagħha, kienet il-mediċina ewlenija għat-trattament tal-gotta.Fil-preżent, hemm ftit metodi magħrufa għas-sintetizzazzjoni

3-aminopyrazole-4-carboxamide hemisulfate fiċ-Ċina, prinċipalment billi jirreaġixxi malononitrile u triethyl orthoformate biex jipprepara etoxymethylene malononitrile, u mbagħad b'Ir-reazzjoni ta 'hydrazine hydrate tagħti 3-amino-4-cyanopyrazole, li finalment tirreaġixxi b'aċidu sulfuriku konċentrat biex tipproduċi

3-aminopyrazole-4-carboxamide hemisulfate (Chen Huiru, Xiao Guomin et al. 3-aminopyrazole- Sintesi ta '4-formamide hemisulfate [J]. Chemical Industry Times, 2008, 6 (22): 39 40), ir-rendiment totali ta' sintesi b'dan il-metodu hija ta 'madwar 60% (ikkalkulat bħala malononitrile), dan il-metodu Jinvolvi reazzjoni fi tliet stadji, il-passi huma itwal, u r-reaġenti użati, bħal malononitrile u etoxymethylene malononitrile, huma aktar tossiċi u għaljin.Barra minn hekk, it-3-aminopyrazole-4 ippreparat b'dan il-metodu -Formamide hemisulfate għandu kulur li huwa diffiċli biex jitneħħa u jeħtieġ ipproċessar addizzjonali, li huwa aktar ikkumplikat.

Hemm rapporti f'letteratura barranija li jużaw pyridylamide hydrazone u ethoxymethylene malononitrile bħala materja prima biex jiksbu 3-amino-4-cyanopyrazole biż-żieda u ċiklizzazzjoni, u mbagħad jirreaġixxu b'aċidu sulfuriku konċentrat biex tikseb il-kompost fil-mira (Reuken G Jones. Reazzjonijiet ta 'ortoesteri b' komposti attivi tal-metilin[J].J Am Chem Soc. 1952,74(5) :4889 4891).Il-materja prima ewlenija użata f'dan il-metodu hija għalja, ir-rendiment tar-reazzjoni mhuwiex għoli, u l-profitt tal-produzzjoni industrijali huwa baxx.Għandu jkun diffiċli.