Entecavir USP Impurità B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Deskrizzjoni qasira:

Dettall tal-Prodott

Tags tal-Prodott

Applikazzjoni

Entecavir (SQ 34676;BMS 200475）huwa Inibitur tal-HBV selettiv u effettiv.Fiċ-ċelloli HepG2 il-valur EC50 huwa 3.75 nM.L-aħħar mediċini tal-ewwel linja kontra l-epatite B u kontra l-AIDS.

Effett ta' entecavir

Dan il-prodott huwa analog guanine nucleoside, li għandu effett inibitorju fuq il-polimerażi tal-virus tal-epatite B (HBV).Jista 'jiġi fosforilat fi trifosfat attiv, u l-half-life tat-trifosfat fiċ-ċellula hija ta' 15-il siegħa.Billi jikkompeti mas-substrat naturali ta 'deoxyguanosine triphosphate ta' HBV polymerase, entecavir triphosphate jista 'jinibixxi t-tliet attivitajiet tal-polimerażi virali (reverse transcriptase): (1) Inizjazzjoni tal-polimerażi HBV;(2) mRNA pregenomic Il-formazzjoni tal-linja negattiva tat-traskrizzjoni inversa;(3) Is-sinteżi tal-linja pożittiva tad-DNA tal-HBV.Il-kostanti inibitorja (Ki) ta' entecavir triphosphate fuq HBV DNA polymerase hija 0.0012μM.Entecavir triphosphate għandu effett inibitorju dgħajjef fuq iċ-ċelluli α, β, δ DNA polymerase u mitokondrijali γ DNA polymerase, b'valur Ki ta '18 sa 160 μM.

Parametri

Iddeskrivi	Entecavir (SQ 34676;BMS 200475）huwa Inibitur tal-HBV selettiv u effettiv。Fiċ-ċelloli HepG2 il-valur EC50 huwa 3.75 nM.
Relatatikategoriji	passaġġ tas-sinjal >> Kontra l-infezzjoni >> Oqsma ta' riċerka tal-HBV >> Infetta
Mira	EC50: 3.75 nM (anti-HBV, ċellula HepG2)[2]
In vitrostudji	L-EC50 ta 'BMS-200475 għal HBV huwa 3.75 nM.Huwa inkorporat fil-proteini primers tal-HBV, u mbagħad il-pass tal-bidu tar-reverse transcriptase jiġi inibit.L-attività antivirali tal-BMS-200475 hija inqas b'mod sinifikanti minn viruses oħra tal-RNA u tad-DNA [1].Meta mqabbel ma' analogi deoxyguanosine oħra (penciclovir, ganciclovir, lobucavir u acyclovir) jew lamivudine, entecavir huwa aktar probabbli li jiġi fosforilat mal-metabolit attiv tiegħu.Il-half-life intraċellulari ta' Entecavir hija ta' 15-il siegħa [2].
In vivoriċerka	BMS-200475 jiġi ttrattat oralment kuljum b'doża li tvarja minn 0.02 sa 0.5 mg / kg piż tal-ġisem għal 1 sa 3 xhur, li tista 'tnaqqas b'mod effettiv il-livell ta' viremja tal-virus tal-epatite woodchuck (WHV) f'woodchucks infettati b'mod kroniku [3].
Ċellulaesperiment	BMS 200475 huwa ppreparat f'salina buffered phosphate (PBS) u dilwit b'mezz xieraq li jkun fih 2% serum tal-fetu bovin.Iċ-ċelloli HepG2 2.2.15 ġew miżrugħa fuq pjanċa miksija bil-collagen Biocoat ta '12-il bir f'densità ta' 5 × 10 5 ċelluli għal kull bir, u miżmuma fi stat konfluwenti għal 2 sa 3 ijiem, u mbagħad miksija b'1 mL ta 'BMS 200475 medju.Il-kwantifikazzjoni tal-HBV saret fl-10 jum [1].
Referenzi	[1].Innaimo SF, et al.Identifikazzjoni ta 'BMS-200475 bħala inibitur qawwi u selettiv tal-virus tal-epatite B.Aġenti antimikrobiċi Chemother.1997 Jul;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.Reviżjoni ta 'entecavir fit-trattament ta' infezzjoni kronika tal-epatite B.Curr Med Res Opin.2005 Nov;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Effikaċja tal-carbocyclic 2'-deoxyguanosine nucleoside BMS-200475 fil-mudell woodchuck ta 'infezzjoni tal-virus tal-epatite B.Aġenti antimikrobiċi Chemother.1998 Diċembru;42(12):3209-18.

Proprjetajiet fiżiċi u kimiċi ta' Entecavir

Densità	1.8±0.1 g/ċm³
Punt tat-togħlija	734.2ºC f'760 mmHg
Punt tat-tidwib	249-252ºC
Formula molekulari	C12H15N5O3
Piż molekulari	277.279
Flash point	397.9ºC
Kwalità preċiża	277.117493
PSA	130.05000
LogP	-0.96
Karatteristiċi tad-dehra	Trab kristallin abjad għal offwajt/isfar
Indiċi rifrattiv	1.837
Kundizzjonijiet tal-ħażna	-20°C Friżer

Dwana Entecavir

Kodiċi doganali	2933990099
Ħarsa ġenerali Ċiniża	2933990099. Komposti eteroċikliċi oħra li fihom biss eteroatomi tan-nitroġenu.Rata tat-taxxa fuq il-valur miżjud: 17.0%.Rata ta' roħs tat-taxxa: 13.0%.Kundizzjonijiet regolatorji: Xejn.Tariffa tan-nazzjon l-aktar favorit: 6.5%.Tariffa ġenerali: 20.0%
Elementi ta' dikjarazzjoni	Isem tal-prodott, kontenut ta 'ingredjent, użu, hexamethylene chloride, jekk jogħġbok indika d-dehra, 6-caprolactam, jekk jogħġbok indika d-dehra, id-data tal-iffirmar
Sommarju	2933990090. komposti eteroċikliċi b'etero-atomu(i) tan-nitroġenu biss.VAT:17.0%.Rata ta' tnaqqis tat-taxxa:13.0%..Tariffa MFN: 6.5%.Tariffa ġenerali: 20.0%

Informazzjoni addizzjonali:

Qu Qiang (PhD fil-farmakoloġija klinika, Dipartiment tal-Farmaċija, Isptar Xiangya, Università Ċentrali tan-Nofsinhar) u Wang Ruoguang (Dottorat tal-Mediċina, post-dottorat fil-bijoloġija, Changsha Ruoguang Medical Research Center) kitbu wkoll li: fil-kors ta 'entecavir, entecavir jista' jittieħed għal diversi snin jew saħansitra 10 snin.Aktar minn snin.U jista 'jintuża minn nisa tqal, li juri sigurtà tajba.

Meta wieħed jiġġudika minn dawn il-mekkaniżmi farmakoloġiċi molekulari magħrufa, Entecavir jista' jkollu effett antivirali ta' spettru wiesa', mhux biss effettiv kontra l-HBV.

Aħna spiss nużaw ukoll Entecavir biex nittrattaw infezzjonijiet respiratorji virali fil-klinika, u l-effett huwa notevoli.

Fil-preżent, f'analiżi retrospettiva ta 'aktar minn 500 pazjent COVID19 f'Hubei (post), persuna waħda biss ħadet entecavir.Il-ħin tal-preskrizzjoni kien kmieni f'Jannar, u mbagħad il-mediċina twaqqfet.

Filwaqt li jappoġġjaw lill-persunal mediku f'Hubei, xi tobba tal-bażi, jew gruppi ta 'riskju għoli, li bħalissa qed jużaw Entecavir biex jipprevjenu COVID19, m'hemm l-ebda każ ta' infezzjoni.Nies suspettati li qed jieħdu entecavir, ħadd ma għamel progress biex jiġi djanjostikat b'COVID19.

Kwistjonijiet dwar il-privattivi:

Hemm prinċipalment żewġ proċessi, 06 proċess u 89 proċess.L-iskadenza tal-privattiva għall-proċess 06 hija kmieni wisq (jiskadi fl-2023)!Għalkemm l-ispiża tal-proċess hija baxxa, il-kwalità hija relattivament tajba, u l-ħaddiema jistgħu jkunu b'saħħithom, pariri personali: Għal impjanti kimiċi, uża l-proċess 06 biex ma tkunx arroganti wisq;għall-kumpaniji farmaċewtiċi, m'għandekx tieħu fluke u ma tkun wisq riskjuż.

Fl-2014, Chia Tai Tianqing kisbet bejgħ annwali ta '10 biljun wan billi bbażat ruħha fuq mediċini ġeneriċi bħal entecavir, li minnhom entecavir ammontaw għal 20%.

Peress li entecavir ġie approvat għall-importazzjoni fl-2005, aktar minn 100 kumpanija farmaċewtika domestika applikaw għar-reġistrazzjoni tal-prodott;fosthom, il-kumpaniji tal-produzzjoni approvati jinkludu Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (l-ewwel imitazzjoni), Hainan Zhonghe Pharmaceutical, u Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsong Pharmaceutical, Sichuan Haisco Pharmaceutical Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

Farmaċewtiċi, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, eċċ.;aktar mid-data tal-kuntratt, dan il-prodott daħal fil-gradi ta 'varjetajiet dikjarati popolari mill-2007.

Linja tal-Prodotti integrata fir-riżorsi

Ċertifikat

JIN DUN Mediku għanduKwalifikazzjoni ISO u tissodisfa l-istandards tal-produzzjoni tal-GMP, impjegat esperti domestiċi u barranin tas-sinteżi tad-droga b'esperjenza rikka biex jiggwidaw ir-R&D tal-kumpanija.

Vantaġġi fuq Customization Mediku

VANTAĠĠI TAT-TEKNOLOĠIJA
●Idroġenazzjoni katalitika bi pressjoni għolja.Reazzjoni ta ' l - Idroġenoliżi ta ' Pressjoni Għolja .Reazzjoni Krijoġenika (<-78%C)
●Aromatic Heterocyclic Sintesi
●Rearranġament mill-ġdid
●Chiral Riżoluzzjoni
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Reazzjoni ta' Gignard

JIN DUN R&D

Tagħmir

Il-Laboratorju tagħna għandu diversi tagħmir sperimentali u tal-ittestjar, bħal: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Kromatografija, Sintetizzatur tal-majkrowejv, Sintetizzatur Parallel, Kalorimetru tal-Iskanjar Differenzjali (DSC), Mikroskopju Elettroniku...

Tim R&D

Jindun Medical għandu grupp ta 'persunal professjonali ta' R&D, u jimpjega ħafna esperti domestiċi u barranin tas-sinteżi tad-droga biex jiggwidaw lR&D, u jagħmlu s-sinteżi tagħna aktar preċiża u effiċjenti.

Qsim tal-Każijiet

Aħna għenu bosta kumpaniji farmaċewtiċi domestiċi ewlenin, bħalHansoh, Hengrui u HEC Pharm.Hawnhekk ser nuru parti minnhom.

Każ ta' Perswalizzazzjoni Wieħed:

Cas Nru: 110351-94-5

Każ ta' Perswalizzazzjoni Tnejn:

Cas Nru: 144848-24-8

Każ ta' Perswalizzazzjoni Tlieta:

Cas Nru: 200636-54-0

Mod ta' Kooperazzjoni

1.Ippersonalizza Intermedji Ġodda jew APIs.L-istess bħall-qsim tal-każ ta 'hawn fuq, il-klijenti għandhom it-talbiet għal Intermedji speċifiċi jew APIs, u ma jistgħux isibu l-prodotti meħtieġa fis-suq, allura nistgħu ngħinu biex Ippersonalizza.

2.Ottimizzazzjoni tal-Proċess għal Prodotti Qadim.It-tim tagħna se jgħin biex Jottimizza u jtejjeb tali produzzjoni li r-rotta ta 'reazzjoni tagħha hija antika, l-ispiża tal-produzzjoni hija għolja, u l-effiċjenza hija baxxa.Nistgħu nipprovdu dokumentazzjoni sħiħa għat-trasferiment tat-teknoloġija u t-titjib tal-proċess, ngħinu lill-klijent għal produzzjoni aktar effiċjenti.

Mill-miri tad-droga għal INDs, JIN DUN Medical jipprovdileksoluzzjonijiet ta 'R&D personalizzati one-stop.

JIN DUN Medical jinsisti li jinħoloq tim bil-ħolm, li jagħmel prodotti dinjitużi, metikolużi, rigorużi, u li jmorru kollha biex ikunu sieħeb fdat u ħabib tal-klijenti!

Preċedenti: p-Tolylcarboxylic acid;4-Toluic acid ,99%;4-Carboxytoluene, p-Toluic acid;

Li jmiss: FondaparinSodiuM;Identifikazzjoni Fondaparinux SodiuM;Fondaparinux sodium N-4;

Ikteb il-messaġġ tiegħek hawn u ibgħatilna